干细胞研究之五：MAPK信号通路抑制剂
大多数细胞内都存在MAPKs信号转导通路，它是一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，能将细胞外信号转导至细胞及细胞核内，通过保守的三级级联反应（MAPKKK-MAPKK-MAPK）激活转录因子，调节基因表达。该通路与多种细胞功能相关，可参与细胞运动、凋亡、分化及生长增殖等多种生理过程。目前已确定有4条MAPK信号转导通路：细胞外信号调节激酶（ERK）信号通路、c-Jun N端激酶（JNK）/应激活化蛋白（SAPK）信号通路、p38 MAPK信号通路和ERK5/大丝裂素活化蛋白激酶（BMK1）信号通路。每条信号通路都具有高度特异性，具有独立的功能，在某些程度上几条信号通路间会有一定的串话（crosstalk）。另外一个重要的研究发现当用有丝分裂试剂处理哺乳动物细胞，ERKs明显被激活而JNK/SAPK完全不受影响。相反若细胞暴露于压力环境下，JNK/SAPK激活而ERKs活性不受改变。在转录水平上，ATF-2可以被三种MAP蛋白激酶磷酸化从而激活，而C-Jun和Elk-1只被ERKs和JNK/SAPK磷酸化。所有通路受某种特定的外界压力呈现出转录活性。大量研究已发现，MAPKs各条信号通路通过与其它通路合作的方式，共同调节神经干细胞、胚胎干细胞、造血干细胞等的更新或分化功能。
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货号 |
产品名称 |
首要靶点 |
规格 |
目录价 |
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U-6770 |
U0126 |
MEK1 and MEK2 25 mg 1056元 Description： MAPK激酶MEK1、MEK2的高效选择性抑制剂，通过抑制MEK1/2激酶的活性从而防止分别由erk2 和erk1基因编码的MAP激酶p42 和p44被激活。MAPK p42 /p44通过TLRs参与LPS和其他脂类激发的信号级联反应。 | ||
S-3400 |
SB203580 |
p38 MAP kinase 25 mg 1104元 Description：细胞渗透型高特异性抑制剂广泛用于阐明p38 MAP激酶的功能。也能抑制蛋白激酶B（PKB，也称为Akt）的磷酸化和活化作用。两个激酶都参与广泛的信号通路包括TLR信号通路。 | ||
S-1700 |
SB202190 |
p38 MAP kinase 25 mg 1104元 Description：pyridinyl imidazole化合物，体内竞争ATP位点抑制p38激酶活性，通过激活半胱氨酸蛋白酶 (CPP32)样caspases诱导凋亡。阻断LPS诱导的 TNF-α和白细胞介素的生物合成过程。 | ||
559387 |
SB202474 |
p38 MAP kinase阴性对照 1 mg 1748元 Description： p38 MAP激酶抑制性研究中作为SB203580 和SB202190的阴性对照。 | ||
P9248 |
PD169316 |
p38 MAP kinase 5 mg 1695元 Description：细胞渗透型高效的p38激酶可逆型、竞争性的选择性抑制剂，在非神经细胞和神经细胞系中阻断营养因子撤回引起的凋亡现象。抑制人卵巢癌细胞TGF-β诱发的Smad 信号传导。 | ||
P-4313 |
PD98059 |
MAP kinase kinase 10 mg 672元 Description：MAPK激酶（也称为MAPK/ERK激酶或MEK激酶）的高效选择性抑制剂，通过与ERK特异性MAP激酶MEK结合调节抑制活性，因此可利用MEK1/2预防ERK1/2 (p44/p42 MAPK)磷酸化。MAPK ERK1/2参与TLR诱导的细胞因子生成途径。 | ||
s-7979 |
SP600125 |
JNK 50 mg 1040元 Description：细胞渗透型高效的、可逆的JNK（c-Jun N端激酶）选择性抑制剂，以剂量依赖性的方式抑制JNK的磷酸化，JNK为MAPK家族的成员之一，在TLR调控的免疫反应中发挥重要功能。对JNK磷酸化的抑制活性明显高于ERK1和p38-2 MAP激酶，约300倍。 | ||
P-9688 |
MEK1/2 10 mg 1904元 Description：细胞合成的有机分子选择性结合和抑制MAPKK（MEK），在ES细胞的自我更新中MEK/ERK信号通路起到很重要的作用。与其他信号通路的抑制剂联合使用可提高iPS细胞传代效率。将PD 325901与一种TGF-β受体抑制剂联合使用可改善OSKM
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